ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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有效的，高度选择性的，人类17,20-lyase抑制剂，IC50为38 nM,比作用于其他 CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。
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Procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。
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4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1，CAS#910462-43-0。
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GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM，CAS#1285515-21-0。
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Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和 KG1a细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。
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一种喹诺酮类抗生素,具有广谱有效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。Phase 4。
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