SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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多靶点PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl抑制剂,也抑制DNA-PK。
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中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。
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AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。CAS#218924-25-5。
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SB 216763是有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有低的抑制效果。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3Kα,IC50为39 nM。
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