SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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TGX-221是特异性的p110β抑制剂,IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
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Raltegravir (MK-0518) 是有效的整合酶链转移抑制剂,作用于WT 和S217Q 原型泡沫病毒 (PFV) 整合酶,IC50分别为90 nM 和40 nM。
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Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和 KG1a细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM 和 474 μM。
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HA Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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A potent antagonist of dopamine subtype 2 receptors in the limbic system.
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有效的,选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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